Естрогеновите блокери обикновено се приемат от спортистите за превенция на нежеланите странични ефекти след приема на анаболни медикаменти – задържане на извънклетъчна вода, образуване на гинекомастия, занижени нива на Тестостерон и други. При зрели и здрави мъже, дневната продукция на мъжкият полов хормон Тестостерон е между 5 и 15мг. Стандартните дози андрогенно-анаболни стероидите, които се прилагат за спортни цели са 1 000 мг седмично или това прави по цели 143 мг на ден. Тоест външно се приемат стероиди в 15-20 пъти по-големи количества, от тези произвеждани в тялото. За да възстанови естествения баланс в организма, тялото превръща част от тези външно приети хормони в женски е преустановява собствената им секреция.
По време на анаболен цикъл, основното притеснение на спортистите е гинекомастията – увеличаване на мастните жлези в мъжките гърби. Това състояние се достига след превръщане на мъжките полови хормони (Тестостерон) в женски (естроген), чрез ензима ароматаза. За да разберем дали има риск от това, трябва да се запознаем със същността и свойствата на отделните спортно-фармакологични медикаменти. За дериватите на дихидротестостерона например този процес е невъзможен, но пък те потискат в по-голяма степен ендогенния тестостерон. Други препарати като анадрол, също не ароматизират, но пък проявяват активност както към андрогенните рецептори, така и към естрогеновите. За това, не винаги инхибиторите на ароматазата като аримидекс са подходящи. На помощ идват естрогенните блокери (медикаменти помагащи лечението на рак на гърдата при жени). Такива са тамоксифенът и кломифенът. Блокерите на Естроген представляват синтетично създаден естроген, имащ за цел да се свърже с рецепторите и да ги запълни, без да доведе до ефектите на този хормон.
Завишените нива на женския полов хормон води до задържането на извънклетъчна (подкожна) вода, което придава закръглен и неестетичен вид на физиката.
Тамоксифен има свойството да понижава лошия (LDL) холестерол и да повишава добрия (HDL), което значително намалява риска от сърдечно-съдови заболявания.
Имайте в предвид, че тамоксифенът проявява активност към естрогенните рецептори в мускулните клетки. Естрогенът има свойството да предпазва мускулите от микротравми, което е добре за другите спортове, но не и за културизма – за да се натоварите адекватно по време на тренировките, ще трябва да увеличите натоварването. Освен това, той проявява активност и в черния дроб, което възпрепятства производството на IGF-1 (инсулино-подобен фактор на растежа) от HGH (хормон на растежа). А както е известно, IGF-1 е от особена важност за мускулния растеж.
След завършването на анболния цикъл, нивата на Тестостерон в кръвта са далеч под нормалните и за да се възобнови производството (секрецията) му се използват естрогенови блокери. Изследвания сочат, че 10 дневната употреба на 20 мг тамоксифен или 150 мг кломифен води до увеличаване на тестостерона с 40%. За сравнение, 5 дневен прием на 1 000 мг трибулус води до увеличаване на тестостерона с 30%.
Тамоксифен срещу кломид?
Лутенизиращия хормон (ЛХ) е в пряка връзка с производството на тестостерон. Нивото му на производство от хипофизата пък зависи от това, колко е чувствителена към Ганадотропин-освобождаващият фактор (GnRH) – хормон, отделян от хипоталамуса. Кломифенът увеличава нивото на ЛХ, но само в указания десетдневен период. В същото време, макар и незначително, все пак понижава чувствителността на хипофизата към гонадотропина, което в случай на по-продължителна води до снижаване на нивото на ЛХ.
Тамоксифенът пък увеличава чувствителността на хипофиза към гонадотропина, и продължителната му употребата му (6 седмици) води до увеличение на нивото на ЛХ на 72%, което от своя страна повишава нивото на тестостерон на 83%. От написаното по-горе става ясно, че тамоксифенът е по-добрият вариант.
Ако пък не искате да използвате естрогенови блокери изберете стероиди, които не се ароматизират. Изследвания показват, че употребата на 200мг/седмично Надролон Деканоат намалява собственото производство на Тестостерон с 20% и не се ароматизира в естроген.